油菜花粉抗前列腺增生与炎症的活性部位研究

李 坤,杨义芳,李永辉

(上海医药工业研究院 中药研究室, 上海 200040)

摘 要:目的 筛选油菜花粉抗前列腺增生与炎症的活性部位。 方法 采用二甲苯致小鼠耳肿胀, 鸡蛋清诱导的大鼠足跖肿胀, 丙酸睾酮诱导的大鼠前列腺增生模型, 评价油菜花粉 5 个不同化学部位的生物活性。 结果 油菜花粉 PN2 部位, ig 给药 12.18 mg/ kg 时, 可显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀;ig 给药 7.31 mg/ kg 时, 可显著抑制鸡蛋清诱导的大鼠足跖肿胀和丙酸睾酮诱导的大鼠前列腺增生。 急性毒性试验结果表明, PN2 部位的最大耐受量为成人临床日用剂量的 600 倍以上。 结论 油菜花粉活性部位 PN2 具有显著的抗前列腺增生与炎症活性, 服用剂量小, 安全性高。

关键词:油菜花粉;前列腺增生;炎症;活性部位

中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:0253-2670(2010)05-0798-05

良性前列腺增生(benign pro static hyperplasia,BPH)是老年男性常见的生理病变,近年来发病率呈明显上升的趋势,目前已经成为世界范围内影响老年人健康和生活质量的主要疾病之一[1]。临床上用于治疗BPH的药物主要有[2]:α1-肾上腺受体拮抗剂、5α-还原酶抑制剂、天然产物制剂等。由于天然产物制剂不良反应少,适合长期使用,近年来引起了人们的广泛关注。以油菜花粉为原料的前列康制剂,具有明确的抗BPH与前列腺炎的功效。然而,前列康等花粉制剂是由花粉直接制成的粗制剂[3],没有经过提取,服用剂量大,有必要对其做进一步的研究开发。根据文献报道[4～7],结合本实验室的前期研究结果[8],本实验采用抗炎与抗BPH的药理模型筛选油菜花粉的活性部位,并对所得到的活性部位进行急性毒理学研究,为油菜花粉的进一步开发奠定基础。

1 材料与仪器

1.1 药材:油菜花粉来源于内蒙古, 经江苏省中国科学院植物研究所冯煦教授鉴定为十字花科植物油菜Brassica campestrisL.var.oleiferaDC.的花粉。

1.2动物:昆明种普通级小鼠,雄性,体质量20～24g;昆明种清洁级小鼠,雌雄各半,体质量为18～22g;SD大鼠,雄性,体质量140～180g,江西中医学院动物科学部提供。

1.3试剂:丙酸睾酮,天津金耀氨基酸有限公司,批号0508051;前列康片,浙江康恩贝制药股份有限公司,批号050638;舍尼通,南京美瑞制药有限公司,批号20050503;阿司匹林,威海亚太药业有限公司,批号20050503;聚山梨酯80,上海试剂一厂,批号20050901;其余化学试剂均为国药集团的分析纯试剂。

1.4仪器:HA221—40-11超临界CO2萃取装置(江苏南通华安超临界萃取有限公司);A-1大孔树脂(津京树脂股份有限公司);BA300型光学显微镜。